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北洋康肽与天津大学合作在国际知名期刊ACS Nano发表研究论文
内体逃逸是纳米载体药物输送过程中的关键限速步骤,直接影响药物输送系统的治疗效果。由于多肽具有结构简单、生物相容性好和功能多样等优点,越来越多的研究集中于通过使用pH敏感型多肽来破坏内体膜结构。尽管目前已经报道了一些多肽分子,可以随着内体环境pH值的降低来改变结构并溶解内体膜,但基于这些多肽的输送系统在输送大分子量的基因药物(如mRNA)方面的效率仍然有限。因此,迫切需要新的策略来准确预测和调节多肽载体的转换pH,以实现纳米载体的有效内体逃逸和药物释放。
最近,北洋康肽与天津大学的研发团队提出了一种多肽载体的从头设计策略,该策略旨在通过对肽组装中涉及的相互作用进行参数化设计,来预测和调节多肽组装体的pH响应行为,从而获得具有较高的内体逃逸能力和出色的基因药物转染效率的多肽载体(图1)。最终设计得到的多肽可以携带siRNA、pDNA和mRNA高效转染多种细胞,转染效率最高可达90%。体内抗肿瘤实验表明,该类多肽对肿瘤生长有83.4%的抑制作用。相关工作发表在了纳米医药领域国际知名期刊 ACS Nano (2024, 18, 10324-10)。
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